GPCR-PKA

소개글

분자세포생물학(Molecular Cell Biology)
-GPCR-PKA 요약

목차

요약
G protein
GPCR mechanism
G protein dissociation : FRET
Adenylyl cyclase
PKA(Protein kinase A)
Epinephrine(adrenaline)
PKA는 glycogen metabolism을 조절한다.
PKA는 유전자 발현을 조절한다.
Signal amplification
PKA는 feedback을 통해 cAMP 농도를 조절한다.
G protein이 붙는 domain
변형된 Gα protein
PKA 저해제(KT5720, H89)
참고문헌

본문내용

요약
GPCR은 ligand가 결합하면 G protein을 활성화시킨다. 모든 종류의 GPCR은 크게 4가지 특징을 가지고 있다. GPCR은 막을 7번 관통한 구조를 가진다. 그러나 막을 7번 관통하는 구조를 가진다고 해서 모두 GPCR은 아니다. bacteriarhodopsin이 그 예이다. 이것은 GPCR이 아니라 빛을 받으면 양성자를 pumping해서 ATP를 만든다. 그리고 3개의 subunit으로 구성된 G protein을 가진다. G protein은 활성, 비활성 상태를 온/오프하는 스위치 역할을 한다. 또한 막에 붙어 있는 effector protein을 가진다. effector protein으로는 ion channel과 enzyme이 있다. 마지막으로 피드백으로 signaling pathway를 조절한다는 것이다. 일반적으로 GPCR은 short-term effect를 가져 다양한 signal에 재빨리 반응할 수 있다.

G protein
G protein은 Gα,Gβ,Gγ subunit으로 구성되어 있는데 Gβγ complex는 항상 붙어 있어 한 단백질처럼 보인다. Gα는 GDP와 결합되어 있을 때는 비활성 상태로 Gβγ complex와 결합되어 있지만, GTP와 결합되어 있을 때는 활성 상태로 Gβγ comples와 분리되어 있다.

참고 자료

1. Lodish, Berk, Kaiser, Krieger, Scott, Bretscher, Ploegh, Matsudaira, Molecular cell biology 6e, FREEMAN, 635p.-653p., 2007
2. Andrew J.Murray, Pharmacological PKA Inhibition: All May Not Be What It Seems, Science Signaling, 2008